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丹奥是由丹东医创医药有限责任公司同沈阳药科大学合作开发的二类新药,曾被列为国家科技“九五”攻关项目,是目前国内第一个上市的特异性血栓素合成酶抑制剂,亦是抗血小板聚集良药.丹奥特点：
●改善脑梗死急性运动障碍 ●选择性抑制血栓素合成酶生成 ●改善脑缺血急性期的循环障碍
●改善脑梗死血栓素A2和前列腺环素的平衡异常 ●改善脑缺血时能量代谢异常
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1.外观、性状：
白色的结晶或白色结晶性粉末，无臭、有酸味及苦味；融点约300ºC
2.溶解性:
各种溶媒对丹奥的溶解度(T=25ºC)
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溶媒 |
溶解度(mg/ml) |
溶解性 |
溶媒 |
溶解度(mg/ml) |
溶解性 |
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水 |
558.3 |
易溶 |
丙酮 |
4.8X10-4 |
极难溶 |
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甲醇 |
44.6 |
微溶 |
乙醚 |
6.0X10-5 |
极难溶 |
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无水乙醇 |
1.6 |
极难溶 |
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3.吸湿性：
在室温和相对湿度（RH）91%的高湿度下有吸湿性，七日后潮解在80%以下的相对湿度下基本没有吸湿性 |
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将奥轧格雷钠经静脉点滴给药后，血浆及尿中的药物以奥扎格雷的位未化体为多，同时也存在着少量的代谢产物：M-1（B酸化体）、M-2（还原体） |
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丹奥——药物的排泄
健康成人3小时持续静脉点滴丹奥给药结束后24小时内所有药物基本都从尿中排泄掉
静脉点滴给药时及给药后的尿中累积排泄率 |
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注：OKY-F 奥扎格雷—F
M—1 ß酸化体 M—2 还原体 |
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酶 |
来源 |
50%抑制浓度 |
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血栓素合成酶 |
兔子血小板 |
4-2 1nM |
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血栓素合成酶 |
人血小板 |
4 nM |
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环使八氧酶 |
羊精囊腺 |
>1 nM |
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前列腺素I2 |
牛大动脉 |
>1 nM |
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前列腺素E2 |
羊精囊腺 |
>1 nM |
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